O le faiga o le gaoioiga o fualaau: texte

E mafai ona e fai atu e faapea o le atinae o fetauaiga o le mauaina o penisilini i le seneturi lona luasefulu vave. I le taimi o le Taua Muamua a le Lalolagi Lua, o le vailāʻau muamua faaolaina le faitau miliona o fitafita manuʻa mai septicemia. le avea lelei penisilini ma i le taimi lava lea e tasi o fualaau faasaina taugofie mai a eseese o siama e matuia ma fractures matuia, manuʻa septic. Le aluga o taimi, na synthesized, ma isi vasega o fualaau.

uiga Aoao

I le taimi nei o loo i ai se aofaiga tele o oloa e patino i le lalolagi tele o fualaau - mea o le amataga o le lalolagi po o le semi-gaosi o loo i ai le tomai e faaumatia vaega faapitoa o microorganisms pathogenic po o taofiofia lo latou tuputupu ae po o le toe faia. e mafai ona eseese le auala o le faatinoga o fualaau spectra. Le aluga o taimi, fou ituaiga ma fesuiaiga o fualaau. O lo latou eseesega manaomia systematization. I o tatou taimi, tatou te faaaogaina a faavasegaina o fualaau e tusa ma le faiga o faatinoga ma le tele, e pei foi i fausaga vailaau. Tusa ma a latou faiga o le gaoioiga ua vaevaeina i:

• bacteriostats, lea e taofia le tuputupu aʻe po o le toe faia o microorganisms pathogenic;
• microbicides, lea e saofaga atu i le faaumatiaga o siama.

O le faiga faavae o le faatinoga o fualaau:

• solia o le pa feaveai siama;
• inhibition o porotini tuufaatasia i le sela siama;
• permeability solia o le membrane cytoplasmic;
• inhibition o tuufaatasia RNA.

Beta-lactam fualaau - penicillins

E tusa ai ma le faatulagaga o le vailaau o nei tuufaatasi ua faavasegaina e faapea.

fualaau Beta-lactam. O le faiga o le gaoioiga fualaau lactam e faalagolago i luga o le tomai o le vaega e faaaogaina i e noatia ai le enzymes aafia ai i le tuufaatasia o peptidoglycan - faavae o le membrane i fafo o le sela microorganism. O lea, inhibited le faavaega o puipui feaveai, lea sao i le faamutaina o le tuputupu ae po o le toe faia o siama. Beta-lactams maua toxicity maualalo, ma i le taimi lava lea e tasi se aafiaga bactericidal lelei. Latou ma sui o le aupito tele vaega ma ua vaevaeina i subgroups ei ai se fausaga vailaau faapena.

Penicillins - o se vaega o mea faamaloloina mai le nofoaga o nisi o le foafoaina ma le aafiaga bactericidal. O le faiga o le gaoioiga o penisilini fualaau ona o le mea moni e ala i le faaumatiaina le sela pa o microorganisms, ua latou faaumatia i latou. Penicillins o tupuaga faalenatura po o semi-gaosi ma ua tuufaatasi o se fusi o alaleo o le tele o gaoioiga - latou mafai ona faaaogaina i le faiga o le tele o faamai e mafua mai i streptococci ma staphylococci. I le gata i lea, ua latou maua le meatotino o selectivity e ala i le faia i luga o le Laiti-meaola, e aunoa ma le aafia ai o macro-tino. Penicillins maua drawbacks, lea e aofia ai le tulai mai o tetee siama i ai. O le penisilini faalenatura taatele G, penisilini o loo faaaogaina e tau pipisi meningococcal ma streptococcal ona o lona toxicity ma le tau maualalo maualalo. Ae peitai, mo le taliaina se taimi umi e mafai ona avea le puipuia o le tino i le fualaau faasaina, faapea ai le faaitiitia o lona aoga. penicillins semi-gaosi e masani lava e maua mai i le lalolagi e ala i le fesuiaiga vailaau e faasoa meatotino manao - amoxicillin, ampicillin. O nei fualaau faasaina i ai se gaoioiga e maualuga atu e faasaga i siama e tetee atu biopenitsillinam.

Isi beta-lactams

ua maua Cephalosporins mai fungi o le suafa lava lea e tasi, ma e tutusa o latou faatulagaga i le faatulagaga o penicillins e faamatala ai le tali matuia lava. Cephalosporins tali atu mo augatupulaga e fa. fualaau oona muamua tupulaga e faaaoga le tele o taimi i le togafitia o siama vaivai e mafua mai staphylococci po streptococci. Le tupulaga lona lua ma le lona tolu cephalosporins sili atu ona malolosi e faasaga i siama polokalama-le lelei, ma le tupulaga lona fa o le mea - o le fualaau faasaina e sili ona malosi faaaogaina e uunaia ai le pipisi ogaoga.

Carbapenems galue lelei i le polokalama-lelei, polokalama-lelei siama ma anaerobic. Latou vaega lelei o le leai o tetee siama i le fualaau faasaina e oo lava ina ua mavae se taimi umi o ana talosaga.

faatatau foi Monobactams e beta-lactams ma maua se faiga tutusa o le faatinoga o fualaau, o le aafiaga i luga o le puipui feaveai o siama. o loo faaaogaina i latou e tausia a eseese o siama eseese.

macrolides

o le vaega lona lua lenei. Macrolides - fualaau faalenatura, lea e maua ai se faatulagaga lavelave cyclic. Latou ma sui polynomial mama lactone moieties carbohydrate faapipii. Mai le aofai o carbon atoms i le mama e faalagolago i luga o le meatotino o le fualaau faasaina. Iloa 14-, 15- ma tuufaatasi e 16 membered. o le lautele lava i le fusi o alaleo o le faatinoga o manu ninii. O le faiga o le gaoioiga o fualaau i le microbial feaveai e ala i le tali i latou i ribosomes ma faapea solia o porotini tuufaatasia i le sela o le microorganism e inhibiting tali fou faaopoopo monomer i le filifili peptide. Mauaina mai i le puipuia sela faiga, macrolides faia ma fasiotia intracellular o manu ninii.

Macrolides e sili ona saogalemu ma le itiiti oona ma i totonu o le aoga fualaau iloa e faasaga i le gata polokalama-lelei, ae siama lelei. e le matauina lo latou faaaogaina tali itu manaomia. o loo faamatalaina ai nei fualaau e aafiaga bacteriostatic, ae i concentrations maualuga, e mafai ona i ai se aafiaga bactericidal i pneumococci ma isi microorganisms. O se auala lea mo le fuaina macrolides ua vaevaeina i faalenatura ma semisynthetic.

O le fualaau oona muamua mai i le na maua mai le vasega o erythromycin macrolides faalenatura i le ogatotonu o le senituri mulimuli ma ua faaaogaina ma le manuia e faasaga i polokalama-lelei e tetee faasaga i siama penisilini. O se augatupulaga fou o fualaau faasaina i totonu o lenei vaega na faaali mai i le 70 ona tausaga o le senituri lona 20 ma le lautele faaaogaina mamao.

foi fualaau Macrolide semi - azolides ma ketolides. Azolide le mama lactone i le molecule, le va o le atoms carbon iva ma lona sefulu aofia atomu nitrogen. Sui azolides azithromycin o se fusi o alaleo lautele o faatinoga ma le gaoioiga i polokalama-lelei ma polokalama-lelei siama, o nisi anaerobes. E sili atu fale o manu i se auala acidic, pe a faatusatusa i erythromycin, ma e mafai ona faaputuina ai. o loo faaaogaina Azithromycin i le tele o faamai o le tamaitusi respiratory, tamaitusi urinary, bowel, paʻu ma isi.

Ketolides saunia e faapipii le mama lactone keto atomu lona tolu. e itiiti ifo i latou ona avea ma mausa siama, faatusatusa i le macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines o se vasega o polyketides. O fualaau lautele-o fusi o alaleo aafiaga bacteriostatic. Le sui muamua o latou - chlortetracycline, na faaesea i le ogatotonu o le seneturi e gata ai se tasi o le aganuu o actinomycetes, ua taua foi pulou aitu susulu. I ni nai tausaga mulimuli ane oxytetracycline ua maua mai i le kolone o le lega e tasi. Le sui lona tolu o lenei vaega o tetracycline, lea na muamua faia e se fesuiaiga vailaau o lona afua mai i isi chloro, ma se tausaga mulimuli ane faaesea foi mai actinomycetes. isi fualaau faasaina uma o vaega tetracycline e pogai semi-gaosi o nei tuufaatasi.

Uma nei mea e tutusa i fausaga vailaau ma meatotino a gaoioiga e faasaga i le tele o ituaiga o polokalama-lelei ma polokalama-lelei siama, o nisi siama, ma protozoa. O i latou o e tetee atu fai ma vaisu ma microorganisms. O le faiga o le gaoioiga o fualaau i feaveai siama o le taofia ai i le faagasologa o biosynthesis porotini. O le gaoioiga o le molecules fualaau oona i polokalama-lelei siama latou oo i totonu o le sela e diffusion faigofie. malamalama i le lelei pea le faiga o tui o le fasimea vailāʻau i polokalama-lelei siama, ae o loo i ai ni taumatematega e molecules tetracycline fegalegaleai ai ma le ions o uʻamea nisi o loo i sela o siama e fausia tuufaatasi lavelave. O lea la ua i ai se va i le filifili i le taimi o porotini tuufaatasia talafeagai mo feaveai siama. Suesuega faamaonia ai concentrations le bacteriostatic chlortetracycline lava e taofiofia porotini tuufaatasia, ae mo inhibition o nucleic tuufaatasia acid manaomia concentrations maualuga o le fualaau faasaina.

o loo faaaogaina Tetracyclines i le taua e faasaga i faamai o le fatugao, o siama eseese paʻu, respiratory ma le tele o isi maʻi. Afai e tatau ai, ua latou suia penisilini, ae i le tausaga talu ai nei, o le faaaogaina tele o tetracyclines faaitiitia, ona o le tulai mai o le tetee o microorganisms i lenei vaega o fualaau. matafaioi lelei taaalo ala i le faaaogaina o le vailāʻau o se faʻaopoopoga e fafaga manu, e mafua i le faaitiitia meatotino togafitiga o le fualaau faasaina ona o le tulai mai o le tetee atu i ai. E faatoilalo ai, ua tofia i se tuufaatasiga o fualaau eseese ua auala eseese o faatinoga antimicrobial o fualaau. Mo se faataitaiga, o le aafiaga o togafitiga faalauteleina i talosaga lava lena o tetracycline ma streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - fualaau faalenatura ma semi-gaosi ma se matua lautele o fusi o alaleo o le gaoioiga, o loo i ai i le toega molecule aminosaharidov. Na avea o ia le streptomycin muamua aminoglycoside, mamao ese mai le nofoaga o ave fungi i le ogatotonu o le senituri mulimuli ma faaaoga le malosi i le togafitiga o se o siama eseese. A o bactericide, e lelei fualaau o vaega faapea e oo lava i puipuiga malosi faaitiitia. O le faiga o le gaoioiga o fualaau i le sela microbial o le faavaeina o sootaga covalent malosi ma polotini ma ribosomes faaumatiaga microorganism o porotini tuufaatasia i le tali siama feaveai. E le o malamalama atoatoa i le auala aminoglycoside aafiaga bactericidal, e tetee atu i bacteriostatic gaoioiga o tetracyclines ma macrolides solia foi tuufaatasia porotini i sela siama. Ae peitai, ua lauiloa e toaga aminoglycosides na i lalo o tuutuuga aerobic, ina ia latou faaalia maualalo le lelei i le aano o le tino ma tuuina atu ie matitiva toto.

Ina ua uma le vailāʻau muamua - penisilini ma streptomycin, sa amata ona ia faapea ona lautele faaaogaina i le faiga o so o se faamai e vave sa i ai se faafitauli i le mauaina o microorganisms faaaogaina i nei fualaau faasaina. Le taimi nei, o loo faaaogaina streptomycin mafuli i tuufaatasiga ma isi tupulaga fou o fualaau e togafitia ai le fatafata vaivai po o, i aso nei pipisi le masani e pei o le mala. I isi tulaga tofia kanamycin, lea foi o le tupulaga muamua o vailāʻau aminoglycoside. Ae peitai, ona o le toxicity maualuga o kanamycin gentamicin sili i le taimi nei - sauniuniga o le tupulaga lona lua, o le tupulaga e tolu ma le sauniuniga o amikacin o se aminoglycoside - ua seasea faaaogaina e puipuia ai vaisu ai microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol po chloramphenicol, o se vailāʻau faalenatura ma a lautele o fusi o alaleo o gaoioiga, ma malolosi i luga o se aofaiga tele o polokalama-lelei ma meaola polokalama-lelei, o le tele o le siama tetele. I e maua fausaga vailaau nitrofenilalkilaminov, na muamua ona maua mai i le aganuu o actinomycetes i le ogatotonu o le seneturi lona 20, ma le lua tausaga mulimuli ane foi synthesized chemically.

Chloramphenicol ei ai se aafiaga bacteriostatic i microorganisms. O le faiga o le gaoioiga o fualaau i feaveai siama o le taofia o le gaoioiga o le faagasologa o le faavaeina auala o peptide noataga i tuufaatasia porotini pe ribosomes. e chloramphenicol tetee i siama atiina ae lemu lava. O fualaau faasaina e faaaoga i le faamai po o le taifoi shigellosis.

Glycopeptides ma lipopeptides

Glycopeptides - a tuufaatasi peptide cyclic ua vailāʻau faalenatura po semisynthetic ma se fusi o alaleo o le vaapiapi o le gaoioiga o le leo nisi o microorganisms. Latou tuuina atu se aafiaga bactericidal i polokalama-lelei siama, ma e mafai ona suia penisilini i le tulaga o le tetee atu i ai. O le faiga o le gaoioiga o fualaau i microorganisms e mafai ona faamalamalama mai e le faavaega o linkages ma acids amino ma le peptidoglycan pa feaveai, faapea taofia o latou tuufaatasia.

Muamua glycopeptide - vancomycin, na maua mai actinomycetes, aveesea mai le eleele o Initia. O se vailāʻau faalenatura e malolosi e faasaga i microorganisms, e oo lava i le vaitau fanafānauga. Le taimi muamua, sa faaaogaina vancomycin e pei se tagata e suitulaga i le tulaga o penisilini allergy i ai i le togafitia o siama. Ae peitai, ua avea ai le faateleina o le tetee o fualaau faasaina o se faafitauli matuia. I le 80 tausaga na maua teicoplanin - se vailāʻau mai le vaega o glycopeptides. sa tofia o ia i le siama e tasi, ma i le tuufaatasiga ma gentamicin, ua ia aumaia taunuuga lelei.

I le faaiuga o le senituri lona 20, o se vaega fou o fualaau - lipopeptides faaesea mai Streptomyces. Chemically latou lipopeptides cyclic. O lenei vailāʻau ma se fusi o alaleo o le vaapiapi o gaoioiga, faaalia ai se aafiaga bactericidal faasaga i polokalama-lelei siama, ma staphylococci e tetee atu beta-lactam fualaau faasaina ma glycopeptides.

O le faiga o le gaoioiga o fualaau tulaga ese mai ia i latou uma ona iloa - o le ituaiga lipopeptide i le afioaga o kalisiu ions sootaga malosi ma le membrane feaveai o le siama lea e taitai atu depolarization ma ona faafitauli o porotini tuufaatasia, ina ia maliu leaga feaveai. Le sui muamua o le vasega o lipopeptides - daptomycin.

Ma e mafai ona taʻua e faatatau i daptomycin se fua faatatau taua o gaoioiga bactericidal, ma e sili ona taua - o le leai o se satauro-tetee, po o le itiiti ifo lava telegese lona faavaeina ona o le mea moni e faapea o se auala fou atoa o le faatinoga o fualaau ua tuufaatasia faaletulafono i le faatulagaga o le mea.

polyenes

O le vaega e sosoo ai - fualaau polyene. I aso nei o loo i ai se faateleina tele i faamai fungal e faigata ona taulimaina. Ina ia tetee atu ia i latou o mea antifungal - faalenatura po o fualaau polyene semi-gaosi. O le fualaau faasaina antifungal muamua o le i ai pea i le ogatotonu o le senituri mulimuli amata ona Nystatin, lea na faaesea mai Streptomyces aganuu. I lenei vaitaimi, e aofia ai le tele o fualaau polyene le faiga faafomai, maua mai i se aganuu eseese fungal - griseofulvin, Levorinum ma isi. Na tatou maua i le faaaogaina o polyenes ua uma le tupulaga lona fa. igoa masani ua latou taunuu i le faafetai i le afioaga o ni noataga e lua i le molecules.

O le faiga o le gaoioiga o polyene fualaau ona o le faavaega o vailaau noataga i le sterols membrane feaveai i fungi. faapea ona tamau molecule Polyene i le membrane feaveai ma ituaiga Ion taʻi auala lea faaopoopo le vaega sela fafo, e tau atu i ona aveesea. I inumaga maualalo polyenes maua gaoioiga fungistatic ma i maualuga - fungicide. Ae peitai, e le o ufitia latou gaoioiga i le siama ma siama.

Polymyxin - fualaau faalenatura gaosia e spore siama eleele. I togafitiga, ua latou faaaogaina i le 40-tifaga o le senituri mulimuli. O nei formulations eseese aafiaga bactericidal, lea e mafua mai i le faaleagaina o le membrane cytoplasmic o le sela microorganism mafua ai lona faatafunaga. Polymyxin lelei e faasaga i polokalama-lelei siama ma e seasea microorganisms ua fai ma vaisu. Ae peitai, e tele toxicity maualuga faatapulaa ai lo latou faaaogaina i togafitiga. Tuufaatasi o lenei vaega - sulfate polymyxin B ma polymyxin sulfate M e faaaoga seasea ma na o le sauniuniga faaleoleo.

antitumor fualaau

Actinomycins e maua mai e ni mea malie susulu, maua ai se aafiaga cytostatic. O gaioiga masani i le fausaga o chromopeptides e eseese i mea amino i vaila'au peptide, lea e fuafua ai a latou gaioioga. Actinomycins ua tosina mai ai le gauai o tagata tomai faapitoa e avea ma vailaau fa'ama'i. O le faiga o la latou gaioiga e mafua ona o le fausia o ni fa'amaufa'ailoga tumau o filifili peptide o le sauniuniga ma le helix lua o le DNA o le microorganism ma le poloka ona o lenei fatuga o le RNA.

Dactinomycin, na maua mai i le 60s o le 20 seneturi, na avea ma uluai vailaau fa'asaina o lo'o maua i le togafitiga o le falema'i. Ae ui i lea, ona o le tele o itu o le a'afiaga o lenei vaila'au e masani ona fa'aaoga. Ua sili atu le malosi o fualaau fa'asaina ua maua nei.

Anthracyclines o vailaau fa'asaina malolosi e ese mai streptomycetes. O le faiga o gaioiga o vailaau e feso'ota'i ma le fausiaina o tolu fa'alavelave fa'atasi ma DNA filifili ma le vaeluaina o nei filifili. O se masini lona lua o le togafitiga o le antimicrobial e mafai, talu ai ona o le gaosia o fuala'au saoloto e mafai ai ona fa'afefiloi ia sela o le kanesa.

Faatasi ai ma anthracycline natura, daunorubicin ma doxorubicin e mafai ona ta'ua. O le fa'avasegaga o vailaau fa'ama'i e tusa ai ma le faiga o gaioiga i luga o siama e fa'asoa ai i latou o ni meaola. Ae ui i lea, o le maualuga o le vevela na mafua ai ona latou su'eina ni mea fou fou na maua mai. O le tele oi latou o lo'o fa'aaoga lelei i luga o le oncology.

Ua leva ona aafia foma'i i togafitiga faafomai ma le soifuaga o tagata. Faafetai ia i latou, e tele faama'i na faatoilaloina, lea na manatu i ai le tele o fa'ama'i e le mafai ona fa'aleleia. I le taimi nei, e iai ituaiga eseese o nei mea o lo'o mana'omia ai e le gata o le fa'avasegaina o vaila'au e tusa ai ma le masini ma le fusi o le gaioiga, ae fa'apea foi i le tele o isi uiga.